Onkolojide hormona duyarlı tümörlerin tedavisinde antiöstrojenik etkiye sahip hormonal ajanlar kullanılmaktadır. Vücut geliştirmede, büyük miktarda androjen alımı olduğunda kadın cinsiyet hormonlarının sentezini baskılamak için kullanılırlar.
Diğer isimler ve sınıflandırma
İlaç östrojen antagonisti olarak sınıflandırılır.
Rus adı
Tamoksifen
Latince adı
Ticari isimler
İlaç aşağıdaki isimler altında ticari olarak temin edilebilir:
- Nolvadex;
- İstübal;
- Valodex;
- Tamofen.
CAS kodu
Tamoksifenin bileşimi ve dozaj formları
10 mg tamoksifen sitrat dozajına sahip tabletler formunda mevcuttur. Bazı üreticiler aktif maddenin konsantrasyonunu 20, 30 veya 40 mg'a çıkarmaktadır. Ek maddeler tablete şeklini verir.
Farmakolojik grup
Antitümör ajanı, anti-östrojen.
Tamoksifenin farmakolojik etkisi
Steroid bir ilaç değildir ancak zayıf östrojen özellikleri sergileyebilir. Hedef organlarda östrojen reseptörlerine rekabetçi bir şekilde bağlanır. Bu tür organlar şunlardır:
- göğüs;
- hipofiz;
- uterus;
- vajinal doku.
Antitümör etkisi aynı zamanda karsinomdaki östrojen reseptörlerinin bloke edilmesine de dayanmaktadır. İlaç, aktif merkeze bağlandıktan sonra normalde olduğu gibi DNA sentezini uyarmaz, ancak hücre bölünmesini baskılar. Bu, tümörün büyümesini engeller ve kademeli ölümüne neden olur.
Östrojenler üzerindeki bloke edici etki, tek bir dozdan sonra birkaç hafta devam eder.
Adet düzensizliği olan kadınlarda hipotalamusa etki ederek ve hipofiz bezine etki eden ve ilgili hormonların salınmasına neden olan hipotalamik salgılayıcı faktörü uyararak yumurtlamaya neden olabilir.
Erkeklerde maddenin kullanımı kanda sperm üretimini hızlandıran luteinize edici ve folikül uyarıcı hormonların artmasına neden olur. Bu etki oligospermi için kullanılır. Aynı zamanda kan serumundaki testosteron konsantrasyonu da artar. Bu etki vücut geliştirmede androjenlerin kadın seks hormonlarına dönüşmesini önlemek için kullanılır.
Ağızdan alınan tablet iyi emilir. Maksimum etki 4-7 saat sonra ortaya çıkar. Kandaki maddenin sabit bir denge konsantrasyonu, 3-4 haftalık düzenli kullanımla korunur.
Metabolizma karaciğerde gerçekleşir. Aktif maddenin yarı ömrü 7-14 saattir, ancak terminal metabolitler vücudu en geç bir hafta sonra terk eder. Büyük kısmı dışkıyla atılır.
Tamoksifen kullanımı için endikasyonlar
İlacın temel amacı kanserin tedavisidir:
- meme kanseri;
- meme kanalının in situ karsinomu;
- endometrial kanser;
- yumurtalık tümörleri.
Kastrasyon sonrası erkeklerde ve menopoz sonrası kadınlarda dahil olmak üzere meme kanserinin tedavisinde kullanılır.
Erkeklerde prostat kanseri, prostatit ve bez adenomunun tedavisinde kullanılır. Prostat tümörlerinin östrojen reseptörleri vardır, bu nedenle ilaç seçimi haklıdır.
Vücut geliştirmede anti-östrojenik etkisi ve testosteron ilaçları aldıktan sonra yan etkileri azaltmak için alınır.
Nasıl alınır?
Kabul kuralları, kullanım endikasyonlarına bağlı olarak ayrı ayrı belirlenir.
Yemeklerden önce mi sonra mı?
Tabletler sabahları 1 defa yemekle birlikte alınır, çiğnenmeden bol su ile yıkanır. Dozu sabah ve akşam olmak üzere 2 doza bölebilirsiniz.
Vücut geliştirmede
Proviron gibi aromataz inhibitörleri ile kombinasyon halinde bir steroid küründen sonra reçete edilir. Tabletler günlük olarak ağızdan alınır. İlk hap, testosteron kürünün bitiminden bir hafta önce alınır ve son hap, erkeklik hormonlarının alınmasının bitiminden 2 hafta sonra alınır.
Dozaj
Endikasyonlara bağlı olarak gerekli sayıda tablet ayrı ayrı seçilir. Standart doz 20 mg'dır. Ancak doktor dozu ve tedavi rejimini ayarlayabilir.
Vücut geliştirmede 10-20 mg'lık bir dozaj kullanılır.
Özel talimatlar
Kanser tedavisi sırasında kadınların düzenli olarak doktorlarını ziyaret etmeleri gerekmektedir. Vajinadan kanama veya lekelenme görülürse kursu durdurun. Mastopatiyi dikkatli tedavi edin. Kemiklere kanser metastazı olan kadınlarda serum kalsiyum konsantrasyonunun periyodik olarak belirlenmesi gereklidir. Normdan belirgin sapmalar ortaya çıkarsa ilacın kesilmesi gerekir.
Yumurtlama ve hamilelik riski yüksektir, bu nedenle ilacı alırken hormonal olmayan doğum kontrol yöntemlerinin kullanılması gerekir: prezervatif, rahim içi cihaz, spermisitler.
İlacın toksik etkisini hızlı bir şekilde belirlemek için genel kan sayımı, pıhtılaşma, kalsiyum seviyeleri, kolesterol ve trigliseritler ve karaciğer enzimlerinin izlenmesi gerekir. Bazen karaciğerin normal işleyişini etkiler.
Hamilelik ve emzirme döneminde
Hamile ve emziren kadınların ilacı kullanması yasaktır.
Bozulmuş böbrek fonksiyonu için
Böbrek fonksiyonlarının bozulmasına yol açan böbrek patolojileri için dikkatli reçete yazın.
Olumsuz reaksiyonlar
Olumsuz reaksiyonlar doğrudan antiöstrojenik etki ile ilişkilidir. Kadınlarda seks hormonu eksikliğinin karakteristik belirtileri gelişir:
- gelgit;
- terleme;
- ısı hissi;
- baş ağrısı;
- vajinal kanama;
- alopesi.
Kemiklerde metastaz varlığında lezyon bölgesinde ağrı görülür. Bulantı, kusma, karın ağrısı ve baş dönmesi nadiren görülür. Eğer yatkınlık varsa korneada değişiklikler, katarakt ve retinopati meydana gelebilir. İşlem açık sinir sistemi kafa karışıklığına, depresif bozukluğa ve ateşe yol açar.
Kanser tedavisinin başlangıcında kısa süreli bir bozulma ve hastalığın ilerlemesi olabilir, bu durum 2 hafta içinde düzelir.
Antiöstrojenler tromboflebit ve tromboz gelişme riskini artırır. Karaciğer enzimleri artar nadir durumlarda Ciddi karaciğer hasarı daha da az sıklıkla meydana gelir.
Bir östrojen antagonisti adet düzensizliklerine neden olabilir. Uzun süreli tedavi ile amenore gelişir. Bazı kadınlar endometriyumun yapısında hiperplazi, polip ve miyomlara doğru değişiklikler yaşar. Bazen endometrial kanserin gelişimi gözlemlenmiştir.
Erkeklerde ilaç aşağıdaki reaksiyonlara yol açabilir:
- kellik;
- ereksiyonun azalması;
- artan yorgunluk;
- jinekomasti;
- anoreksiya.
Diğer belirtiler kadınlarınkine benzer olabilir.
Kontrendikasyonlar
İlacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılığınız veya intoleransınız varsa ilacı kullanmayın. Kontrendikasyonlar şunlardır:
- böbrek hastalığı;
- şeker hastalığı;
- tromboflebit ve trombofili;
- hamilelik ve emzirme;
- çocukluk.
Doz aşımı
Akut doz aşımı vakalarına ilişkin veri bulunmamaktadır. Önerilen dozların uzun süre aşılması durumunda ilacın olumsuz etkisinin ve yan etkilerinin artabileceği varsayılmaktadır. Spesifik bir panzehir yoktur. Bu nedenle ortaya çıkan semptomlara göre tedavi gerçekleştirilir.
Tamoksifen 15.2 içerir; 30,4 veya 45,6 mg tamoksifen sitrat sırasıyla 10, 20 veya 30 mg tamoksifene eşdeğerdir.
Tabletler 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 veya 300 adetlik kabarcıklar, kaplar veya polietilen şişelerde paketlenir.
Serbest bırakma formu
Haplar.
Farmakolojik etki
Antiöstrojenik ve antitümör özelliklere sahiptir.
Farmakodinamik ve farmakokinetik
Tamoksifen steroidal olmayan antitümör antiöstrojenik ilaç rekabetçi bir şekilde engelleme yeteneği ile karakterize edilir periferik östrojen reseptörleri hedef organlarda ve bunlardan kaynaklanan tümörlerde.
Sonuç olarak kompleks “ tamoksifen reseptör-transfer kofaktörü”, içine taşınıyor hücre çekirdeği östrojene bağımlı hücrelerin hipertrofisini önler.
Sports Wiki, maddenin ilk kez 1971'de sentezlendiğini ve ilk haline geldiğini belirtiyor. antiöstrojenik ajan seçici östrojen reseptör modülatörleri (SRE'ler) sınıfının temsilcileri arasında.
renderlar antigonadotropik etki ve eğitimi bastırıyor tümör dokusundaki prostaglandinler , uyarılan tümör sürecinin gelişimini yavaşlatır.
İlacın tek bir dozunu aldıktan sonra bloke etme yeteneği östrojenler birkaç hafta devam eder.
Serbest bırakmayı teşvik eder hipofiz gonadotropik hormonları , dolayısıyla neden olur yumurtlama yokluğunda kadınlarda. Şu tarihte: oligospermi erkeklerde serum konsantrasyonunu artırır estrojen , luteotropin Ve follitropin .
Tamoksifen ve bazı metabolitleri, karaciğer sitokrom P450 sisteminin karışık fonksiyonlarıyla (monooksijenazlar) güçlü inhibitörlerin (oksidazlar) özelliklerini gösterir. Ancak bu etkilerin klinik açıdan ne kadar anlamlı olduğu bilinmemektedir.
Bazı durumlarda Tamoksifen etkilidir. östrojenden bağımsız tümörler . Maddenin lipit spektrumu üzerinde kısmi östrojen benzeri etkisi vardır ve kemik dokusu .
Tamoksifenin emilimi yüksektir, TCmax tabletin oral uygulanmasından 4 ila 7 saat sonradır. Kararlı durum plazma konsantrasyonları, 40 mg/günlük bir dozaj kullanılarak tedavinin başlamasından 4 hafta sonra gözlemlenir.
İLE kan plazma albümini madde %99 oranında bağlıdır. Metabolizasyon karaciğerde demetilasyon, hidroksilasyon ve konjugasyon yoluyla ve CYP2C9 izoenziminin katılımıyla gerçekleşir.
Metabolitler esas olarak içerikle birlikte atılır bağırsaklar ve kısmen böbrekler (küçük miktar). Kaldırma iki aşamada gerçekleştirilir. Başlangıç dönemi Sistemik dolaşımda dolaşan ana metabolitin yarı ömrü 7 ila 14 saat arasında değişir, son yavaş yarı ömrü ise 7 gündür.
Kullanım endikasyonları
Tamoksifen kullanımı aşağıdaki durumlarda tavsiye edilir:
- östrojene duyarlı tümörler ;
- meme dokusunda malign hasar (özellikle kadınlarda adet döneminde);
- meme kanseri erkeklerde genital organların cerrahi olarak çıkarılmasından sonra dahil;
- duktal meme kanseri (yerinde duktal karsinom);
- endometriyum kanseri .
Fareston veya Tamoxifen – hangisi daha etkilidir?
Fareston - Bu antitümör antiöstrojenik nonsteroidal ilaç temeli maddedir. İlacın ana özellikleri:
- kimyasal yapısında bir klor atomunun varlığı (bu, ilacı Tamoksifen'e kıyasla daha stabil hale getirir);
- yokluk onkojenik etki ;
- apoptozu tetikleme yeteneği;
- etkililik ER negatif tümörler .
Altı ay boyunca yapılan klinik gözlemlere göre, Fareston alırken:
- hormonal homeostazdaki değişiklikler, Tamoksifen alırken olduğundan çok daha olumludur;
- hasta açısından kanser riski açısından daha az tehlikeli değişiklikler gelişir;
- İstenmeyen yan etkiler daha az sıklıkta ortaya çıkar.
Çalışmalar aynı zamanda karmaşık tedavinin bir parçası olarak etkinin de olduğu sonucuna varmıştır. Fareston Açık tümör süreci ilerici meme kanseri analogunun etkisinden daha etkili: kullanımıyla hastalar çok daha sık tam remisyon yaşadı ve hastalığın ilerlemesi 1,2 ay sonra başladı.
Ayrıca, antitümör etkisi tedavi sırasında Fareston tarafından not edildi Daha kadın hastalar.
Ürünle ilgili bazı gerçekler:
Kullanım talimatları
Çevrimiçi eczane web sitesindeki fiyat: itibaren 53
Farmakolojik özellikler
Kompozisyon ve yayın formu
İlaç formülündeki ana aktif element tamoksifen sitrattır. Ürün tablet formunda üretilmektedir.
Kullanım endikasyonları
Kimyasal ürün aşağıdaki durumlarda reçete edilir:
Yerleşmiş meme kanseri durumunda, kimyasal ürün ana tedavi türlerine ek bir ajan olarak reçete edilir: ilaç tedavisi, cerrahi veya radyolojik. Erkekler için, eğer anabolik steroid kullanımıyla ilişkiliyse, meme bezlerinin iyi huylu büyümesi için farmakolojik ilaç endikedir. Yaşlı insanlar için kimyasal ürün yalnızca bir doktor tarafından reçete edilir.
Hastalıkların Uluslararası Sınıflandırması (ICD-10)
C50 Meme kanseri; C54.1 Endometrial kanser.
Yan etkiler
Farmasötik ilacın uygulanması sırasında olası ikincil komplikasyonların listesi çok kapsamlıdır ve aşağıdaki olayları içerir:
Kontrendikasyonlar
Aşağıdaki durumlarda Tamoksifen reçete edilmemelidir:
Hamilelik sırasında kullanın
İlacın gebelik ve emzirme döneminde kullanılması yasaktır.
Uygulama yöntemi ve özellikleri
Tamoksifen tedavi rejimi, test verileri dikkate alınarak her hasta için ayrı ayrı belirlenir. Meme dokusu kanseri için günlük norm 20-40 mg'dır. İlaç hemen alınır veya sabahları iki doza bölünür veya akşam vakti. Endometriyal tümörler için farmasötik ilacın dozajı, günde tek veya iki dozda 30 mg'ı geçmemelidir. Kimyasal bir ilacın kullanımıyla tedavi oldukça uzundur ve hastalığın semptomları ortadan kalkana kadar gerçekleştirilir. Tedavinin amacı, ilacın sürekli uygulanması şartıyla olumlu etkinin sürdürülmesidir. Gerekirse, ışınlama sırasında ek bir ajan olarak veya sitostatiklerle kombinasyon halinde bir kimyasal ürün reçete edilir. Alınan malzemenin günlük dozu 40 mg'ı geçmemelidir. Tabletler bütün olarak yutulur ve çiğnenmez. Az miktarda su içebilirsiniz. Tek doz için ilacın sabah alınması tavsiye edilir. Anabolik-androjenik steroidlerin uygulanması durumunda, steroid serisinin ikinci haftasından itibaren Tamoksifen kullanılır. Bunun nedeni, anabolik ajanların kullanımının ilk yedi gününün sonunda östrojen seviyelerindeki artıştır. Bazen ilacın bir sonraki döngünün başlangıcına kadar uygulanması tavsiye edilir.
Diğer ilaçlarla etkileşim
İlacın dolaylı antikoagülan ilaçlarla birleştirilmesinin bir sonucu olarak, ikincisinin etkisi artar. Bu, antikoagülanların dozajını zamanında ayarlamak için hastanın sağlığının sürekli izlenmesini gerektirir. Tamoksifen tabletlerini letrozol ile birlikte alırken kan plazmasındaki yoğunluğu azalır. Söz konusu ilaçla birlikte kullanılan sitostatik farmasötikler, kan damarlarının kan pıhtıları ile tıkanması olasılığını artırır. Tegafur ile kombinasyon halinde karaciğer dokusunda siroz oluşumu ve ardından hepatit belirtilerinin oluşması mümkündür. Kadın hormonları içeren kimyasallarla (örneğin östrojenler, örneğin doğum kontrol ilaçları) birlikte uygulandığında, her iki ilacın etkinliğinde bir zayıflama gözlenir. Tiazid diüretikler gibi atılan kalsiyum katyonlarının miktarını azaltan farmasötik ürünler, kan maddesinde yüksek düzeyde kalsiyum gelişme riskini artırır. Bromokriptin ve Tamoksifen'in kombine uygulanması, kan serumundaki ikincisinin yoğunluğunun artmasına yol açar. Antasitler ve antihistaminikler dahil mide salgılarının asitliğini azaltmak için kullanılan ilaçlar, kapsüllerin koruyucu yüzeyinin erken çözünmesine neden olur. İlaç bağırsak yoluna girene kadar kabuğun koruyucu işlevlerini sürdürmesi gerekir. Bu nedenle anti-östrojen tabletleri ve antiasitlerin kullanım süresi en az bir saate denk gelmemelidir.
Doz aşımı
İlacın reçete edilen miktarını önemli ölçüde aşan doz aşımı uygulanmasının bir sonucu olarak, serebral korteksin inhibisyon süreçlerinin zayıflamasına bağlı olarak segmental refleksler artar. Ayrıca, aşırı dozun arka planında aşağıdaki belirtiler not edilir: baş dönmesi, uzuvlarda titreme, yürüme bozukluğu. Bu durumda ilacın kullanımı durdurularak semptomatik tedavi uygulanır.
Analoglar
Tamoksifenin iki tip alternatif maddesi vardır: yapısal bileşime ve etki prensibine göre. Yapısal analoglar şunları içerir: Vero-Tamoxifen, Tamoxifen-Ebeve, Tamoxifen-Feren ve diğerleri. Fareston ve Faslodex'in de benzer bir etkisi var.
Satış şartları
İlaç eczanelerde reçetesiz satılıyor.
Saklama koşulları
İlaç, kullanma talimatına uygun olarak, zararlı maddelerden korunarak saklanmalıdır. güneş ışığı yer. Kimyasal preparatın raf ömrü 2 yıldan fazla değildir.
Erkekler korumak için tamoksifen kullanıyor kas kütlesi ve jinekomasti (meme bezlerinin büyümesi) gelişiminin önlenmesi.
Tamoksifen nedir?
En iyi Nolvadex ticari adıyla bilinen Tamoksifen sitrat, spesifik bir östrojen reseptör modülatörüdür (SERM). Güçlü ve etkili Nolvadex, meme kanseri hastalarında östrojenle mücadele etmek için geliştirildi. Östrojenler (kadınlık hormonları) göğüs bölgesindeki reseptörlere bağlanarak tümörlerin gelişimini teşvik eder. Tamoksifen bu bağlanmaya müdahale eder. Beyin üzerindeki etkisi, tamoksifenin testosteronun östrojene dönüşümünü engellemesidir, dolayısıyla kadınlık hormonu seviyesi düşük kalır.
Erkeklerde tamoksifen aynı zamanda doğal üretimi teşvik etmek ve steroid kullanımına bağlı olarak baskılanan testosteronu artırmak için bir anabolik steroid küründen sonra da kullanılır.
Bu durumda tamoksifen, hipofiz bezi tarafından luteinize edici () ve folikül uyarıcı hormonların () üretimini uyarır ve bu da bir erkekte testosteron üretimini etkiler. LH ve FSH olmadan doğal testosteron üretimi olmaz; LH bu süreçte önemli bir rol oynar. Bu etkisi nedeniyle bazen erkeklere kısırlığı tedavi etmek için tamoksifen reçete edilir.
ERKEKLERDE JİNEKOMASTİ İÇİN TAMOKSİFEN
Tamoksifen ilaçları başlangıçta meme kanseriyle savaşmak için kullanıldı, ancak artık anabolik steroid alan erkekler tarafından giderek daha fazla kullanılıyor.
Bu durumda tamoksifen, aromatizasyondan kaçınmaya ve jinekomasti (erkeklerde meme bezlerinin büyümesi) gelişimini önlemeye yardımcı olur. Aromatizasyon meydana geldiğinde, testosteron (erkeklik hormonu) östrojenlere (kadınlık hormonları) dönüştürülür ve östradiol seviyesi arttıkça ve reseptörlerin etkisi arttıkça jinekomasti gelişir. Tamoksifen reseptörlere bağlanarak östrojenin bağlanmasını ve bu duruma neden olmasını engeller.
Tamoksifenin erkeklerde başka bir kullanımı antiandrojen tedavisidir.
Bu tip hormonal tedavi prostat kanseri tedavisinde sıklıkla kullanılmaktadır. Kanser hücrelerinin büyümesini yavaşlatır ve testosteron düzeylerini düşürerek birçok erkekte semptomları hafifletir, ancak bir takım yan etkilere neden olabilir. Örneğin, meme dokusunun büyümesini uyaran östrojen seviyesini artırabilirler, bu da jinekomastiye ve meme bezlerinde ağrıya yol açar.
Son yıllarda yapılan çalışmalar tamoksifenin erkeklerde jinekomasti tedavisinde cerrahi tedaviye alternatif olarak kullanılabileceğini göstermiştir. Tamoksifen, radyasyon terapisi veya anastrozole (Arimidex - bir antikanser ilacı, bir aromataz inhibitörü) kıyasla, erkeklerde androjen yoksunluğu tedavisinin (örneğin prostat kanseri tedavisinde) neden olduğu meme sorunlarının tedavisinde etkilidir.
TAMOKSİFEN: ERKEKLERDE YAN ETKİLER
Her ne kadar tamoksifen gerçekten etkili ilaç erkeklerde buna neden olabilir yan etkiler. En yaygın sorunlar, örneğin meme kanseri olan hastalarda aşırı uzun süreli kullanımla ilişkilidir.
Uzun süreli kullanımda tamoksifen sitrat, insülin benzeri büyüme faktörü-1'in (IGF-1) üretimini bir dereceye kadar baskılayabilir.
Peptit hormonu IGF-1'in kas dokusu oluşturma konusunda büyüme hormonunun kendisinden daha güçlü olduğu düşünülmektedir. Bununla birlikte çoğu anabolik steroidde IGF-1 önemli ölçüde artar ve tamoksifen bunu çok fazla baskılamaz.
Tamoksifen östrojen antagonisti olarak sınıflandırılmasına rağmen vücudun bazı kısımlarında tamoksifen aslında östrojen agonisti olarak çalışır. Bu östrojen gibi çalıştığı anlamına gelir.
Örneğin, tamoksifen karaciğerde bu şekilde hareket ederek erkeklerde testosteronu etkisiz hale getiren seks hormonu bağlayıcı globulin (SHGB) seviyesini artırabilir ve böylece vücutta onu azaltabilir. Serbest testosteron vücutta bağlanmamış testosterondur ve yüksek testosteronun artan kas kütlesi, güç ve libido gibi olumlu etkileriyle güçlü bir şekilde ilişkili olan seviyesidir. Tamoksifen, serbest testosteronu düşürerek kas kütlesi oluşturma sürecini bozabilir, bu nedenle kas büyümesine yönelik diğer ilaçlardan ayrı olarak alınmaz. Tamoksifen nedeniyle testosteronda belirgin bir artış olmasına rağmen, SHBG'deki artış nedeniyle ana erkeklik hormonunun etkisi nötralize edilir.
Tamoksifenin erkeklerde diğer yan etkileri:
- Bilişsel yeteneklerde azalma (düşünme, hafıza vb.) (erkeklerin %9'u).
- Kilo alımı (erkeklerin %22'si).
- Cinsel bozukluklar (%22).
- Sıcak basmaları (%13).
- Kan kalınlaşması, tromboz riski (%9).
- Görme sorunları (erkeklerin %3'ü).
Böylece, bir deneyde, tamoksifen alan 64 erkekten 13'ü (%20) tedavinin kabul edilemez yan etkileri nedeniyle kendi başlarına veya doktorların yönlendirmesi üzerine ilacı almayı bıraktı.
Onkolojik süreçleri tedavi etmek için yaygın olarak kullanılan ilaçlardan biri Tamoksifen'dir. Kullanım talimatları, bunun tek terapötik etkisinin olmadığını size bildirir.
Bu nasıl bir ilaç
Tamoksifen ilaç seçici östrojen reseptör inhibitörleri grubundan. Aktif maddesi oldukça güçlü antitümör aktivitesine sahip olan tamoksifen sitrattır. İlk kez böyle bir ilaç 1971'de laboratuvarda elde edildi.
İlaç nasıl çalışır?
Bu ilacın çeşitli etkileri vardır. Emiliminden sonra vücuda yayılır ve östrojen reseptörlerine etki ederek oldukça zayıf bir östrojenik etkiye sahiptir. Bu durumda yumurtalıklarda üretilen doğal östrojen ile etkileşime yönelik hedefler “kapalı” durumdadır. Bu, hormonun tümör üzerinde aktif etkisinin oluşmamasına ve kanserin büyümesinin durmasına yol açar. Klinik çalışmalarda Tamoksifen'in bipolar özelliklere sahip olduğu belirtildi: östrojenik ve antiöstrojenik etkiler. Ayrıca kandaki prolaktin düzeyinin azaltılmasına da yardımcı olur. Ancak her durumda, Tamoksifen ilacının antitümör etkisi not edilir. Kullanım talimatları bunun hormona bağlı tümörler üzerindeki ana etkisi olduğunu göstermektedir. Bu durumda ilacı 3-5 yıl kullanırken belirgin bir klinik remisyon gözlenir. Bu, Tamoksifen ilacının hormonal dengenin ve homeostatik dengenin kurulmasına yardımcı olduğunu göstermektedir. Ayrıca ilacın sitostatik etkiye sahip olduğuna, yani hücrelere doğrudan etki ederek tümör büyümesini doğrudan durdurduğuna dair bir kanıt yoktur.
Ayrıca tamoksifen sitrat, tümör hücreleri tarafından prostaglandin oluşumunu engeller ve bu da tümör sürecinin daha fazla ilerlemesini durdurur. İlacın bir diğer önemli dolaylı olumlu etkisi: Hipofiz bezine etki ederek gonadotropik hormonların üretimini arttırır, bu da kendi östrojen üretiminde bir azalmaya ve yokluğunda yumurtlamanın yeniden başlamasına yol açar.
Onkolojik süreçlerin tedavisi
Tamoksifen ilacının ana kullanım alanı meme kanseridir. Kullanım talimatları, bunun bağımsız bir tedavi yöntemi olarak kullanılmasının yanı sıra, kemoterapi ile birlikte mastektomi sonrası karmaşık tedavinin bileşenlerinden biri olarak kullanılmasını tavsiye eder. Bu ilaç aynı zamanda kalıtsal bir yatkınlık varsa karsinomun önlenmesi için de endikedir, çünkü ilaç östrojen reseptörlerini ve sağlıklı hücreleri bloke eder. Bazı durumlarda ilaç, hormondan bağımsız yumurtalık ve endometriyal kanseri tedavi etmek için de kullanılır. Erkeklerde ilaç meme, böbrek ve prostat kanserini tedavi etmek için kullanılıyor. Melanom veya yumuşak doku sarkomu hormona bağımlı tümörlerdir ve bu anti-östrojenin bunlar üzerindeki etkisi patolojik sürecin daha da yayılmasını durdurur. Bazı durumlarda, bu ilaç olmadan tümörün büyümesini stabilize etmek veya durdurmak mümkün değildir.
Başka bir yararlı özellik
"Tamoksifen" ilacına eklenen kullanım talimatları başka bir özellik hakkında bilgi vermektedir. Vücut geliştirme ve halterle uğraşan erkekler için ilaç çok faydalı olabilir. İlaç, vücut geliştiricilerin ve powerlifter'ların almayı sevdiği bir anabolik steroid veya androjen değil, bir seks hormonu olarak sınıflandırılır. Ancak Tamoksifen olmadan anabolik maddeler almak imkansızdır, çünkü anabolikler, yani bunların aromatize edici bileşenleri, kanda büyük miktarda östrojen birikmesine neden olur, bu da deri altı yağdaki yağ hücrelerinin artmasına, meme bezlerinin büyümesine ve şişmesine neden olur. tüm organ ve dokular. Tamoksifen östrojenleri öldürmez veya kandaki miktarını azaltmaz, ancak östrojen reseptörlerini bloke ederek olumlu etkilere yol açar:
- yağ kütlelerinin yakılması;
- fazla sıvının vücuttan uzaklaştırılması;
- kas dokusunun yoğunluğunu arttırmak.
Oligospermili erkeklere de bu ilaç reçete edilir, çünkü kandaki östrojen, testosteron ve hipofiz hormonlarının miktarını artırmaya yardımcı olur, bu da sperm kalitesinin iyileşmesine ve canlı sperm yüzdesinin artmasına neden olur.
Kullanım için kontrendikasyonlar
Bireysel intoleransı olan hastaların tedavi amaçlı Tamoksifen kullanmaması gerekir. Kullanım talimatları ayrıca ilacın hamilelik ve emzirme döneminde kullanılmamasını da tavsiye eder. Ancak çoğu zaman ilaç, hamilelik olasılığının sıfır olduğu menopoz sırasında reçete edilir. İlaç trombositopeni, hiperlipidemi ve lökopeni hastalarında kontrendikedir. İlaç, biyokimyasal ve klinik testler için önce kan bağışı yapılmadan reçete edilmez. Tamoksifen, eşlik eden hastalıklar varsa, kan testi sonuçlarının gözetimi altında dikkatle reçete edilir: tromboflebit, tromboembolik hastalık, çeşitli göz hastalıkları, özellikle katarakt, ciddi karaciğer hastalıkları.
Yan etki
Tamoksifen iyi tolere edildi. Kullanım talimatlarında birçok yan etkinin olduğu bildirilmektedir: mide bulantısı, kusma, baş dönmesi, iştahsızlık, memelerde hassasiyet, deri döküntüleri, vajinal kanama, ateş basması, incelme ve saç dökülmesi, hafif kilo alımı ve hiperkalsemi semptomları:
- uyuşukluk;
- depresyon;
- psikoz;
- hipertansiyon;
- bradikardi;
- ürolitiyazis;
- nefrokalsinoz;
- poliüri;
- metastatik kalsifikasyon.
Ancak bu belirtiler yalnızca ilacın aşırı dozda alınması veya uzun süreli kullanımı durumunda ortaya çıkar. Tüm bu semptomların dozun azaltılması veya dozlar arasındaki aralıkların arttırılmasıyla giderilmemesi durumunda Tamoksifen tedavisi durdurulur.
Sürüm formları ve uygulama yöntemleri
İlaç tablet formunda mevcuttur. Tamoksifen tabletleri 10, 20, 30, 40 mg aktif madde içerir. Kullanım talimatları, incelemeler en çok şunu gösteriyor uygun devre Uygulama, alınan tablet sayısının kademeli olarak arttırılmasıdır. Artışın her hafta genel sağlık kontrolü ve kan testlerinin sonuçlarının kontrolü altında gerçekleşmesi gerekir. İlk hafta - günde 2 defa 10 mg 1 tablet, ikinci hafta - 1,5 tablet, üçüncü hafta - günde 2 defa 2 tablet vb. Yavaş yavaş, doz 3 doz halinde günde 60 mg'a yükseltilebilir. Bunu asla kendiniz yapmamalısınız; yalnızca doktorunuz sizin için dozajı belirleyebilir ve terapötik etkiyi ve yan etkileri izleyebilir.
İlacın açıklamasını incelerken birçok kişinin Tamoksifen'i nasıl alacağına dair bir sorusu var. Kullanım talimatları yemeklerden önce veya sonra içilmesini tavsiye ediyor mu? Tabletler yemeklerden 15 dakika sonra alınır. En az 100 gram su içmelisiniz. Tedavi süresi 3-4 ay, ardından ara verilir, ardından bu şemaya göre 2-3 yıla kadar, bazı durumlarda 5 yıla kadar devam edilir.
Analog ilaçlar. Onların fiyatı
İlaç Rusya, Ukrayna, Hindistan, Finlandiya'nın yanı sıra Macaristan, Çek Cumhuriyeti, Almanya, İngiltere ve diğer ülkelerdeki farmakolojik şirketler tarafından üretilmektedir. Rusya'da en sık reçete edilen ilaçlar Tamoxifen Hexal ve Vero Tamoxifen'dir. Kullanım talimatları, bu tabletlerin bileşim açısından tamamen aynı olduğunu, hatta yardımcı maddelerin aynı olduğunu göstermektedir. Bu nedenle antitümör etkisinin etkinliği, geleneksel Tamoksifenin etkilerinden farklı değildir.
Ve Finlandiya'da üretilen Tamoxifen'in maliyeti 80-90 Rus ruble ise, o zaman Rus Veropharm şirketi tarafından üretilen Vero Tamoxifen'in fiyatı daha düşük: 60 Rus ruble karşılığında her biri 10 mg'lık 30 tablet satın alınabiliyor.
Alman Salutas şirketi Tamoxifen Hexal'i üretiyor. Kullanım talimatları ilacın Tamoksifen ile aynı rejimde alındığını bildirir. İlacın maliyeti 80-90 Rus rublesidir.
Tamoksifen'in analogları Bilem, Cemid, Nolvadex, Onkotam, Cytosonium, Moxifen vb.'dir. Tüm bu ilaçlar Tamoksifen ile aynı aktif maddeye sahiptir. Kullanım talimatları (ilacın analogları aynıdır), kalitenin isme bağlı olmadığını ve ilaçların kullanımının aynı olduğunu bildirir. Buna göre hem dozaj hem de uygulama süresi değişmez.
Diğer ilaçlarla uyumluluk
Doğum kontrol haplarının Tamoksifen ile birlikte kullanılması durumunda etkinliği azalır, bu nedenle başka korunma yöntemlerinin kullanılması gerekir.
Sitostatiklerle birlikte kullanıldığında tromboz riski artar.
Mide kanserini tedavi etmek için kullanılan antimetabolit Tegafur, Tamoksifen ile birlikte karaciğer sirozuna veya hepatite neden olabilir. Bromokriptin kandaki tamoksifen konsantrasyonunu arttırır.
Kalsiyum atılımını azaltan tiyazid diüretikleri tamoksifenle birlikte hiperkalsemiye neden olabilir.