Гормональные средства с антиэстрогенным действием применяются в онкологии для лечения гормоночувствительных опухолей. В бодибилдинге они используются для подавления синтеза женских половых гормонов при большом поступлении андрогенов.

Другие названия и классификация

Препарат классифицируется как антагонист эстрогена.

Русское название

Тамоксифен

Латинское название

Торговые названия

В продаже имеется препарат со следующими названиями:

  • Нолвадекс;
  • Istubal;
  • Valodex;
  • Tamofen.

Код CAS

Состав и лекарственные формы Тамоксифена

Выпускается в виде таблеток с дозировкой 10 мг тамоксифена цитрата. Некоторые производители увеличивают концентрацию активного вещества до 20, 30 или 40 мг. Дополнительные вещества придают форму таблетке.

Фармакологическая группа

Противоопухолевое средство, антиэстроген.

Фармакологическое действие Тамоксифена

Не является стероидным средством, но может проявлять слабые свойства эстрогенов. В органах-мишенях конкурентно связывается с рецепторами к эстрогену. Такими органами являются:

  • молочная железа;
  • гипофиз;
  • матка;
  • ткани влагалища.

Противоопухолевое действие основано также на блокировании рецепторов к эстрогенам в карциноме. Препарат после соединения с активным центром не стимулирует синтез ДНК, как это происходит в норме, а подавляет деление клетки. Это тормозит рост опухоли и вызывает ее постепенную гибель.

Блокирующее действие на эстрогены сохраняется в течение нескольких недель после однократно введенной дозы.

У женщин с нарушениями менструального цикла может вызвать овуляцию за счет действия на гипоталамус и стимулирования гипоталамического рилизинг-фактора, который воздействует на гипофиз и вызывает выброс соответствующих гормонов.

У мужчин применение вещества приводит к увеличению в крови лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, которые ускоряют выработку сперматозоидов. Этот эффект применяют при олигоспермии. Одновременно в сыворотке крови повышается концентрация тестостерона. Этот эффект применяют в бодибилдинге для профилактики превращения андрогенов в женские половые гормоны.

Принятая внутрь таблетка хорошо всасывается. Максимальное действие развивается через 4-7 часов. Постоянная равновесная концентрация вещества в крови поддерживается при 3-4-недельном регулярном приеме.

Метаболизм протекает в печени. Период полувыведения действующего вещества составляет 7-14 часов, но терминальные метаболиты покидают организм не раньше чем через неделю. Основная масса выводится с калом.

Показания к применению Тамоксифена

Основное назначение препарата - лечение онкологических заболеваний:

  • рак молочной железы;
  • карцинома in situ молочного протока;
  • рак эндометрия;
  • опухоли яичников.

Используется для лечения карциномы груди, в том числе и у мужчин после кастрации, у женщин в постменопаузе.

Для мужчин используется при лечении рака простаты, простатита и аденомы железы. Рецепторы к эстрогенам имеют опухоли предстательной железы, поэтому выбор препарата оправдан.

В бодибилдинге принимают для антиэстрогенного действия и уменьшения побочных эффектов после приема препаратов тестостерона.

Как принимать?

Правила приема устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний к применению.

До еды или после?

Таблетки принимают 1 раз утром во время еды, не разжевывают и запивают большим количеством воды. Можно разделить дозировку на 2 приема - утром и вечером.

В бодибилдинге

Назначают после курса стероидов в комбинации с ингибиторами ароматазы, например, Провироном. Таблетки принимают внутрь ежедневно. Первую пилюлю употребляют за неделю до окончания курса тестостерона, а последнюю принимают через 2 недели после окончания приема мужских гормонов.

Дозировка

Необходимое количество таблеток подбирается индивидуально в зависимости от показаний. Стандартной дозой является 20 мг. Но врач может корректировать дозу и схему лечения.

В бодибилдинге придерживаются дозировки 10-20 мг.

Особые указания

Во время лечения рака женщины должны регулярно посещать врача. Если из влагалища появилось кровотечение или кровянистые выделения, то курс прекращают. С осторожностью лечатся при мастопатии. У женщин с метастазами рака в кости необходимо периодическое определение концентрации кальция в сыворотке крови. При появлении выраженных отклонений от нормы нужна отмена лекарственного средства.

Существует высокий риск овуляции и наступления беременности, поэтому во время приема лекарства необходимо использовать для контрацепции любые негормональные методы: презерватив, внутриматочную спираль, спермициды.

Чтобы своевременно выявить токсическое действие препарата, необходимо контролировать общий анализ крови, свертываемость, уровень кальция, холестерин и триглицериды, печеночные ферменты. Иногда сказывается на нормальной работоспособности печени.

При беременности и кормлении грудью

Запрещено использовать препарат беременным и кормящим женщинам.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают при почечных патологиях, ведущих к нарушению их функции.

Побочные реакции

Нежелательные реакции связаны с непосредственным антиэстрогенным действием. У женщин появляются признаки, которые характерны для недостатка половых гормонов:

  • приливы;
  • потливость;
  • чувство жара;
  • головная боль;
  • влагалищные кровянистые выделения;
  • алопеция.

При наличии метастазов в костях появляется боль в области очагов. Редко наблюдаются тошнота, рвота, боли в животе и головокружения. При предрасположенности могут возникнуть изменения роговицы, катаракта, ретинопатия. Действие на нервную систему приводит к появлению спутанности сознания, депрессивного расстройства, повышению температуры.

В начале терапии рака может произойти кратковременное ухудшение состояния и прогрессирование болезни, которое проходит в течение 2 недель.

Антиэстрогены увеличивают риск развития тромбофлебита и тромбоза. Печеночные ферменты повышаются в редких случаях, еще реже возникают тяжелые поражения печени.

Антагонист эстрогена может вызывать нарушения менструального цикла. При длительном лечении развивается аменорея. У некоторых женщин отмечается изменение строения эндометрия в сторону гиперплазии, полипов, фибромы. Иногда отмечалось развитие рака эндометрия.

У мужчин препарат может привести к следующим реакциям:

  • облысение;
  • снижение эрекции;
  • повышенная утомляемость;
  • гинекомастия;
  • анорексия.

Другие признаки могут быть аналогичны женским.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат при наличии повышенной чувствительности или непереносимости любого компонента лекарственного средства. Противопоказаниями являются:

  • болезни почек;
  • сахарный диабет;
  • тромбофлебит и тромбофилия;
  • беременность и кормление грудью;
  • детский возраст.

Передозировка

О случаях острой передозировки данных нет. Предполагается, что при длительном превышении рекомендуемых доз возможно усиление негативного влияния и побочных эффектов препарата. Специфического антидота не существует. Поэтому лечение проводят в зависимости от появившихся симптомов.

В состав Тамоксифена входит 15,2; 30,4 или 45,6 мг тамоксифена цитрата , что, соответственно, эквивалентно 10, 20 или 30 мг тамоксифена.

Таблетки расфасовываются в блистеры, контейнеры или полиэтиленовые флаконы по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 или 300 шт.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакологическое действие

Обладает антиэстрогенными и противоопухолевыми свойствами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тамоксифен — это нестероидный противоопухолевый антиэстрогенный препарат , характеризующийся способностью конкурентно ингибировать периферические эстрогенные рецепторы в органах-мишенях и происходящих из них опухолях.

В результате образуется комплекс “тамоксифен-рецептор-кофактор переноса ”, который, транслоцируясь в ядро клетки , предотвращает гипертрофию зависящих от эстрогенного регулирования клеток.

В Спорт-вики указывается, что вещество было впервые синтезировано в 1971 году и стало первым антиэстрогенным средством среди представителей класса избирательных модуляторов рецепторов эстрогена (ИМРЭ).

Оказывает антигонадотропный эффект и подавляет образование простагландинов в опухолевой ткани , замедляет развитие опухолевого процесса, который стимулируется .

После приема однократной дозы препарата способность блокировать эстрогены сохраняется в течение нескольких недель.

Способствует высвобождению гипофизарных гонадотропных гормонов , тем самым вызывая овуляцию у женщин при ее отсутствии. При олигоспермии у мужчин повышает сывороточную концентрацию эстрогенов , лютеотропина и фоллитропина .

Тамоксифен и отдельные из его метаболитов проявляют свойства мощных ингибиторов (оксидаз) со смешанными функциями (монооксигеназ) системы цитохрома Р450 печени. Тем не менее, насколько клинически значимыми являются эти эффекты, точно неизвестно.

В отдельных случаях Тамоксифен эффективен при эстрогеннезависимых опухолях . Вещество оказывает частичное эстрогенподобное действие на липидный спектр , и костную ткань .

Абсорбция Тамоксифена высокая, показатель TCmax — от 4 до 7 часов после перорального приема таблетки. Устойчивая плазменная концентрация отмечается спустя 4 недели после начала лечения с применением дозировки 40 мг/сутки.

С альбуминами плазмы крови вещество связывается на 99%. Метаболизация происходит в печени путем деметилирования, гидроксилирования и конъюгации и при участии изофермента CYP2С9.

Метаболиты выводятся преимущественно с содержимым кишечника и отчасти почками (незначительное количество). Выведение осуществляется в два этапа. Начальный период полужизни основного циркулирующего в системном кровотоке метаболита составляет от 7 до 14 часов, конечный медленный период полужизни — 7 дней.

Показания к применению

Применение Тамоксифена целесообразно при:

  • эстроген-чувствительных опухолях ;
  • злокачественном повреждении тканей молочной железы (в особенности, в период у женщин);
  • раке груди , в том числе у мужчин после хирургического удаления половых органов;
  • протоковом раке молочной железы (протоковой карциноме in situ);
  • раке эндометрия .

Фарестон или Тамоксифен — что эффективнее?

Фарестон — это противоопухолевое антиэстрогенное нестероидное средство , основу которого составляет вещество . Главные особенности лекарства:

  • присутствие в его химической структуре атома хлора (что делает препарат более устойчивым в сравнении с Тамоксифеном);
  • отсутствие онкогенного эффекта ;
  • способность индуцировать апоптоз;
  • действенность при РЭ-отрицательных опухолях .

По данным клинических наблюдений, проводившихся в течение полугода, было установлено, что при приеме Фарестона:

  • изменения гормонального гомеостаза на порядок благоприятнее, чем при приеме Тамоксифена;
  • развиваются менее опасные для пациента в плане онкориска изменения;
  • на порядок реже возникают нежелательные побочные явления.

Также исследования позволили сделать вывод о том, что в составе комплексного лечения влияние Фарестона на опухолевый процесс при прогрессирующем раке молочной железы более эффективно, чем влияние его аналога: при его применении у пациенток гораздо чаще отмечалась полная ремиссия, а прогрессирование заболевания начиналось на 1,2 месяца позже.

Кроме того, противоопухолевый эффект при лечении Фарестоном отмечался у большего количества пациенток.

Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке сайт: от 53

Фармакологические свойства

Состав и форма выпуска

В формуле препарата основным действующим элементом является тамоксифен цитрат. Изготавливается средство в таблетированной форме.

Показания к применению

Химпродукт назначается в случае:

  • обнаружения эстроген-сенситивных новообразований;
  • установленной онкологии клеток грудной железы (у женщин на климактерической стадии);
  • диагностирования протокового рака (карциноме) молочной железы;
  • раковых опухолях на ткани эндометрия.
  • При установленной онкологии груди химпродукт выписывают в качестве дополнительного средства к основным видам терапии: медикаментозным, хирургическим или радиологическим. Мужскому полу фармакологический препарат показан при доброкачественном разрастании грудных желез, если это связано с применением анаболических стероидов. Лицам преклонного возраста химпродукт назначается исключительно доктором.

    Международная классификация болезней (МКБ-10)

    С50 Рак молочной железы; С54.1 Рак эндометрия.

    Побочные эффекты

    Перечень возможных коллатеральных осложнений на фоне введения фармпрепарата очень обширный и включает в себя следующие явления:

  • резкое понижение уровня тромбоцитов, белых кровяных телец, нейтрофилов в кровяной субстанции;
  • повышенная сенситивность к активному компоненту медсредства, выражающаяся в виде аллергенного ответа, редко - ангионевротических отеков;
  • вазомоторная цефалгия и кружение головы;
  • судорожные явления в области нижних конечностей;
  • проблемы с засыпанием;
  • бессознательное поведение;
  • повреждение механизма работы вкусовых рецепторов;
  • появление приливов крови к голове;
  • падение четкости зрительного восприятия, помутнение хрусталика, роговицы;
  • воспаление поджелудочной железы;
  • склонность к тромбозам, тромбоэмболия легочного артериального сосуда;
  • тошнота с рвотой;
  • понос или нарушение акта дефекации;
  • жировая дегенерация печени с серьезными патологиями её функционального состояния;
  • гепатит, падение уровня вырабатываемой желчи;
  • кожные высыпания;
  • облысения, редко - резкое увеличение роста волос;
  • синдром Стивена-Джонсона;
  • сухость дермы;
  • высокий тонус ферментов гепатобилиарной структуры;
  • отсутствие аппетита;
  • гипертермия;
  • болевые ощущения в костной ткани;
  • ожирение, увеличение веса тела;
  • рост опухолей на мягких тканях.
  • Для женщин характерными акцидентными проявлениями являются маточные кровоизлияния, нарушение месячного цикла, приливы. При употреблении фармпрепарата во время пременопаузы существует риск образования кист яичника. Редко при использовании таблетированной формы возможно развитие гиперплазии эндометрия. У мужчин побочные явления сопровождаются снижением либидо.

    Противопоказания

    Медикамент Тамоксифен запрещается к назначению при:

  • высоком уровне сенсибилизации к ингредиентам лекарства;
  • понижении уровня тромбоцитов, лейкоцитов;
  • повышении количества кальция в крови;
  • тромбозе глубоко расположенных вен, тромбоэмболии легочной артерии;
  • беременности;
  • лактации.
  • Нужно соблюдать осторожность при лечении больных с глазными патологиями, нарушением функциональности печеночной и почечной структуры, ожирении. Детям лекарство не назначается.

    Применение при беременности

    Препарат в период вынашивания плода и лактообразования к использованию запрещен.

    Способ и особенности применения

    Схема лечения Тамоксифеном устанавливается для каждого пациента индивидуально, учитывая данные анализов. При раке тканей грудной железы ежедневная норма составляет 20-40 мг. Медикамент принимается сразу, или распределяется на два приема в утреннее или вечернее время. Дозировка фармредства при опухоли эндометрия не должна превышать 30 мг с однократным или двукратным приемом в течение дня. Лечение с использованием химпрепарата достаточно длительное и проводится до исчезновения симптомов заболевания. Цель терапии - сохранение положительного эффекта при условии постоянного введения медикамента. При необходимости химпродукт назначается как дополнительное средство при проведении облучения или в комбинации с цитостатиками. Ежедневная доза принимаемого материала не должна превышать 40 мг. Таблетки глотаются целиком, не разжевываются. Запивать можно небольшим количеством воды. При однократном приеме целесообразно употребление лекарства в утреннее время. В случае введения анаболически-андрогенных стероидов Тамоксифен употребляют, начиная со второй недели стероидной серии. Обусловлено это повышением уровня эстрогенов в конце первых семи дней использования анаболических средств. Иногда советуют вводить препарат вплоть до наступления очередного цикла.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    В результате сочетания лекарства с непрямыми противосвертывающими медикаментами происходит усиление действия последних. Это требует постоянного наблюдения за здоровьем больного с целью своевременной коррекции дозировки антикоагулянтов. В случае приема таблеток Тамоксифен в сочетании с летрозолом происходит снижение его плотности в плазме кровяной среды. Цитостатические фармпрепараты, применяемые совместно с рассматриваемым медикаментом, увеличивают вероятность развития закупорки сосудов тромбами. В комплексе с тегафуром возможно образование цирроза печеночной ткани с последующим формированием признаков гепатита. При совместном введении с химвеществами, содержащими женские гормоны – эстрогены, например, противозачаточные лекарства, наблюдается ослабление эффективности обоих медикаментов. Фармацевтические изделия, уменьшающие количество выводимых катионов кальция, такие как тиазидные мочегонные лекарства, увеличивают риск развития повышенного содержания кальция в кровяной субстанции. Комплексное введение Бромокриптина и Тамоксифена приводит к росту плотности последнего в сывороточной жидкости крови. Средства, употребляемые для понижения кислотности желудочного секрета, к которым относятся антациды и антигистамины, провоцируют раннее начало растворения протекторной поверхности капсул. Оболочка должна сохранять свои защитные функции до попадания лекарства в кишечный отдел. По этой причине время употребления антиэстрогенных таблеток и антацидов должно не совпадать как минимум на один час.

    Передозировка

    В результате введения овердоз, значительно превышающих назначенное количество препарата, повышаются сегментарные рефлексы вследствие ослабления процессов торможения коры головного мозга. Также на фоне передозировки отмечаются следующие симптомы: головокружение, дрожание конечностей, нарушение походки. В этом случае употребление препарата отменяется и проводится симптоматическое лечение.

    Аналоги

    Тамоксифен имеет два вида альтернативных средств: по структурному составу и принципу действия. К структурным аналогам относятся: Веро-Тамоксифен, Тамоксифен-Эбеве, Тамоксифен-Ферен и другие. Похожее влияние оказывают Фарестон и Фазлодекс.

    Условия продажи

    Лекарство реализуется в аптечной сети без рецептурного назначения.

    Условия хранения

    В соответствии с инструкцией по применению медикамент нужно содержать в защищенном от солнечного света месте. Срок хранения химпрепарата составляет не более 2 лет.

    Мужчины принимают тамоксифен для сохранения мышечной массы и предотвращения развития гинекомастии (роста грудных желез).

    Что такое тамоксифен?

    Тамоксифен цитрат, наиболее известный под торговым названием Нолвадекс, или Нольвадекс (Nolvadex), относится к специфическим модуляторам эстрогеновых рецепторов (SERM). Мощный и эффективный Нолвадекс был разработан для борьбы с эстрогеном у больных раком молочной железы. Эстрогены (женские гормоны) связываются с рецепторами в области грудной клетки и способствуют развитию опухолей. Тамоксифен препятствует этому связыванию. Действие на мозг заключается в том, что тамоксифен препятствует превращению тестостерона в эстроген, поэтому уровень женского гормона остаётся низким.

    Тамоксифен у мужчин применяется также после курса анаболических стероидов для стимулирования естественного производства и повышения тестостерона, которое было подавлено из-за использования стероидов.

    В этом случае тамоксифен стимулирует выработку лютеинизирующого () и фолликулостимулирующего гормонов () гипофизом, которые, в свою очередь, влияют на производство тестостерона у мужчины. Без ЛГ и ФСГ нет естественного продуцирования тестостерона; ЛГ в этом процессе играет главную роль. Благодаря этому эффекту тамоксифен иногда назначают мужчинам для лечения бесплодия.

    ТАМОКСИФЕН ПРИ ГИНЕКОМАСТИИ У МУЖЧИН

    Первоначально препараты тамоксифена применялись для борьбы с раком молочной железы, но сейчас их всё чаще используют мужчины, принимающие анаболические стероиды.

    Тамоксифен в этом случае помогает избежать ароматизации и предотвратить развитие гинекомастии (роста грудных желез у мужчин). При ароматизации тестостерон (мужской гормон) превращается в эстрогены (женские гормоны), по мере увеличения уровня эстрадиола и действия рецепторов развивается гинекомастия. Тамоксифен связывается с рецепторами, тем самым предотвращая связывание эстрогенов и развитие этого состояния.

    Другой случай применения тамоксифена у мужчин – антиандрогенная терапия.

    Этот тип гормонального лечения часто используется при терапии рака предстательной железы. Он замедляет рост раковых клеток и снимает симптомы у многих мужчин, снижая уровень тестостерона, но может вызывать ряд побочных эффектов из-за . Например, могут увеличить уровень эстрогенов, которые стимулируют рост тканей груди, что приводит к гинекомастии и болям в грудных железах.
    Недавние исследования показали, что тамоксифен может быть использован в качестве альтернативы хирургическому лечению гинекомастии у мужчин. Тамоксифен эффективен для лечения проблем с молочными железами, вызванных антиандрогенной терапией у мужчин (например, при лечении рака предстательной железы), по сравнению с лучевой терапией или анастрозолом (Аримидексом – противоопухолевый препарат, ингибитор ароматазы).

    ТАМОКСИФЕН: ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ У МУЖЧИН

    Хотя тамоксифен действительно эффективный препарат для мужчин, он может вызывать побочные эффекты. Наиболее часто встречающиеся проблемы связаны с чрезвычайно длительным использованием, например, у больных раком молочной железы.

    При длительном приёме тамоксифен цитрат может в некоторой степени подавить продукцию инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1).

    Пептидный гормон IGF-1 считается более мощным, чем сам гормон роста в целях наращивания мышечной ткани. Однако при приёме большинства анаболических стероидов ИФР-1 резко увеличивается, и тамоксифен не сможет его сильно подавить.

    Хотя тамоксифен классифицируется как антагонист (противник) эстрогена, в некоторых частях тела тамоксифен фактически работает как агонист эстрогена. Это означает, что он работает как эстроген.

    Например, действуя таким образом в печени, тамоксифен может увеличить уровень связывающего половые гормоны глобулина ( , SHGB) у мужчин, который деактивирует тестостерон, тем самым снижая в организме. Свободный тестостерон представляет собой несвязанный тестостерон в теле, и именно его уровень сильно коррелирует с положительными эффектами высокого тестостерона, такими как увеличение мышечной массы, силы и либидо. Понижая свободный тест-рон, тамоксифен может ухудшить процесс наращивания мышечной массы, поэтому его не принимают изолированно от других препаратов для роста мышц. Несмотря на значительное увеличение тестостерона благодаря тамоксифену, эффект главного мужского гормона нивелируется из-за увеличения ГСПГ.

    Другие побочные эффекты применения тамоксифена у мужчин:

    1. Понижение когнитивных способностей (мышление, память и т. п.) (9 % мужчин).
    2. Увеличение массы тела (22 % мужчин).
    3. Сексуальные расстройства (22 %).
    4. Приливы (13 %).
    5. Сгущение крови, риск тромбообразования (9 %).
    6. Проблемы со зрением (3 % мужчин).

    Так, в одном эксперименте из 64 мужчин, которые получали тамоксифен, 13 (20 %) прекратили его приём – либо самостоятельно, либо по указанию врачей – из-за неприемлемых побочных эффектов лечения.

    Одним из препаратов, которые широко применяются для лечения онкологических процессов, - это «Тамоксифен». Инструкция по применению информирует о том, что это не единственное его лечебное действие.

    Что это за препарат

    «Тамоксифен» - это лекарственное средство из группы селективных ингибиторов эстрогеновых рецепторов. Действующим началом его является тамоксифена цитрат, который обладает довольно мощной противоопухолевой активностью. Впервые такой препарат был получен лабораторным путем в 1971 году.

    Как действует лекарственное средство

    Этот препарат обладает различными эффектами. После всасывания он разносится по организму и, воздействуя на эстрогенные рецепторы, оказывает довольно слабый эстрогеновый эффект. При этом происходит «закрытие» мишеней для взаимодействия с естественным эстрогеном, который продуцируется в яичниках. Это приводит к тому, что активное действие гормона на опухоль не происходит, и рост рака останавливается. При клинических исследованиях было отмечено, что «Тамоксифен» обладает биполярными свойствами: эстрогенным и антиэстрогенным эффектами. Он еще способствует снижению уровня пролактина в крови. Но в любом случае отмечается противоопухолевое действие лекарства «Тамоксифен». Инструкция по применению сообщает, что это его основное действие при гормонозависимых опухолях. При этом наблюдается выраженная клиническая ремиссия при употреблении препарата в течение 3-5 лет. Это говорит о том, что препарат «Тамоксифен» способствует установлению гормонального баланса и гомеостатического равновесия. Помимо этого, нет данных о том, что лекарственное средство обладает цитостатическим эффектом, то есть останавливает непосредственно рост опухоли прямым воздействием на клетки.

    Помимо этого, тамоксифена цитрат угнетает образование простагландинов опухолевыми клетками, что также останавливает дальнейшее прогрессирование опухолевого процесса. Еще один немаловажный косвенный положительный эффект препарата: воздействуя на гипофиз, он усиливает выработку гонадотропных гормонов, что ведет к снижению продукции собственного эстрогена и возобновлению овуляции при ее отсутствии.

    Лечение онкологических процессов

    Рак молочной железы - это основное применение препарата «Тамоксифен». Инструкция по применению советует использовать его в качестве самостоятельного метода лечения, а также в качестве одного из составляющих комплексной терапии после мастэктомии совместно с химиотерапией. Показан этот препарат и для профилактики карциномы, если имеется наследственная предрасположенность, так как препарат блокирует эстрогенные рецепторы и здоровых клеток. В некоторых случаях применяется медикамент и для лечения гормоннезависимого рака яичников, эндометрия. Мужчинами препарат используется для лечения рака грудной железы, почек, предстательной железы. Меланома или саркома мягких тканей - это опухоли, которые являются гормонозависимыми, и действие на них этого антиэстрогена останавливает дальнейшее распространение патологического процесса. В некоторых случаях без этого препарата невозможно добиться стабилизации или остановки роста опухоли.

    Еще одно полезное свойство

    Еще об одном свойстве информирует приложенная к препарату «Тамоксифен» инструкция по применению. Для мужчин, которые занимаются бодибилдингом и тяжелой атлетикой, медикамент может оказаться весьма полезным. Лекарственное средство относят к сексуальным гормонам, а не к анаболикам или андрогенам, которые любят принимать бодибилдеры и пауэрлифтеры. Но прием анаболических веществ невозможен без «Тамоксифена», так как анаболики, а именно их ароматизирующие составляющие, провоцируют накопление в крови большого количества эстрогенов, что приводит к увеличению жировых клеток в подкожно-жировой клетчатке, росту молочных желез и отечности всех органов и тканей. «Тамоксифен» не убивает эстрогены, не уменьшает их количество в крови, но он блокирует эстрогеновые рецепторы, что приводит к положительным эффектам:

    • сжиганию жировых масс;
    • выведению лишней жидкости из организма;
    • увеличению плотности мышечных тканей.

    Мужчинам с олигоспермией также назначают этот препарат, так как он способствует увеличению количества эстрогенов, тестостерона и гормонов гипофиза в крови, что приводит к повышению качества спермы, увеличению процента живых сперматозоидов.

    Противопоказания к применению

    Больным, у которых имеется индивидуальная непереносимость, нельзя использовать для лечения «Тамоксифен». Инструкция по применению также советует не применять препарат при беременности и кормлении грудью. Но чаще всего лекарство назначается в климактерический период, когда вероятность наступления беременности равна нулю. Противопоказано лекарственное средство больным с тромбоцитопенией, гиперлипидемией, лейкопенией. Без предварительной сдачи крови на биохимическое и клиническое исследование препарат не назначают. С осторожностью, под контролем результатов анализов крови, назначается «Тамоксифен», если имеются сопутствующие заболевания: тромбофлебит, тромбоэмболическая болезнь, различные заболевания глаз, особенно катаракта, тяжелые заболевания печени.

    Побочное действие

    Отмечена хорошая переносимость препарата «Тамоксифен». Инструкция по применению информирует, что имеется множество побочных эффектов: тошнота, рвота, головокружение, снижение аппетита, болезненность в молочных железах, кожные высыпания, кровотечения из влагалища, приливы, истончение и выпадение волос, незначительная прибавка массы тела и симптомы гиперкальциемии:

    • сонливость;
    • депрессия;
    • психоз;
    • гипертония;
    • брадикардия;
    • мочекаменная болезнь;
    • нефрокальциноз;
    • полиурия;
    • метастатический кальциноз.

    Но эти симптомы появляются только в случае передозировки препарата или при длительном его применении. Лечение медикаментом «Тамоксифен» отменяется в случае, когда все эти симптомы не устраняются снижением дозы или увеличением интервалов между приемами.

    Формы выпуска и способы применения

    Лекарственное средство выпускается в таблетированной форме. Содержат по 10, 20, 30, 40 мг активного вещества таблетки «Тамоксифен». Инструкция по применению, отзывы говорят о том, что наиболее подходящей схемой применения является постепенное наращивание количества принимаемых таблеток. Увеличение происходить должно каждую неделю под контролем общего самочувствия и результатов анализов крови. Первая неделя - по 1 таблетке 10 мг 2 раза в день, вторая неделя - по 1,5 таблетки, третья неделя - по 2 таблетки 2 раза в день и так далее. Постепенно дозу можно довести до 60 мг в день за 3 приема. Никогда не стоит делать это самостоятельно, только ваш лечащий врач может назначить вам дозировку и проконтролировать лечебный эффект и побочное действие.

    При изучении описания препарата у многих возникает вопрос о том, как принимать «Тамоксифен». Инструкция по применению до еды или после рекомендует его пить? Таблетки пьют через 15 минут после еды. Запивать нужно как минимум 100 граммами воды. Курс лечения - 3-4 месяца, затем перерыв, после - продолжение по такой схеме до 2-3 лет, а в некоторых случаях - до 5 лет.

    Препараты-аналоги. Их цена

    Лекарственное средство изготавливается фармакологическими компаниями России, Украины, Индии, Финляндии, а также Венгрии, Чехии, Германии, Англии и другими. В России наиболее часто назначаются «Тамоксифен Гексал» и «Веро Тамоксифен». Инструкция по применению сообщает, что это абсолютно одинаковые по составу таблетки, даже вспомогательные вещества те же. Поэтому эффективность противоопухолевого действия не отличается от воздействия обычного «Тамоксифена».

    И если стоимость «Тамоксифена» производства Финляндии - 80-90 рублей РФ, то «Веро Тамоксифен», который выпускается российской фирмой «Верофарм», имеет более низкую цену: 30 таблеток по 10 мг можно купить за 60 рублей РФ.

    Немецкая фирма «Салютас» выпускает «Тамоксифен Гексал». Инструкция по применению информирует о том, что принимается лекарство в том же режиме, что и «Тамоксифен». Стоимость препарата - 80-90 рублей РФ.

    Аналоги «Тамоксифена» - «Билем», «Цемид», «Нолвадекс», «Онкотам», «Цитозониум», «Моксифен» и др. Все эти препараты имеют такое же действующее вещество, как и «Тамоксифен». Инструкция по применению (аналоги препарата имеют такую же) информирует о том, что качество не зависит от названия, и применение лекарств такое же. Соответственно, и дозировка, и длительность приема не изменяются.

    Совместимость с другими препаратами

    Если применяются противозачаточные контрацептивы вместе с «Тамоксифеном», то их эффективность снижается, поэтому необходимо предохраняться другими методами.

    При совместном применении с цитостатиками повышается риск развития тромбоза.

    Антиметаболит «Тегафур», который используется для лечения рака желудка, вместе с «Тамоксифеном» может спровоцировать цирроз печени или гепатит. «Бромокриптин» увеличивает концентрацию тамоксифена в крови.

    Тиазидные диуретики, которые снижают выведение кальция, совместно с тамоксифеном могут вызвать гиперкальциемию.