Гормональні засоби з антиестрогенною дією застосовуються в онкології для лікування гормоночутливих пухлин. У бодібілдингу вони застосовуються для придушення синтезу жіночих статевих гормонів при великому надходженні андрогенів.
Інші назви та класифікація
Препарат класифікується як антагоніст естрогену.
Російська назва
Тамоксифен
Латинська назва
Торгові назви
У продажу є препарат з наступними назвами:
- Нолвадекс;
- Istubal;
- Valodex;
- Tamofen.
Код CAS
Склад та лікарські форми Тамоксифену
Випускається у вигляді таблеток із дозуванням 10 мг тамоксифену цитрату. Деякі виробники збільшують концентрацію активної речовини до 20, 30 чи 40 мг. Додаткові речовини надають форму пігулці.
Фармакологічна група
Протипухлинний засіб, антиестроген.
Фармакологічна дія Тамоксифену
Чи не є стероїдним засобом, але може виявляти слабкі властивості естрогенів. В органах-мішенях конкурентно зв'язується з рецепторами до естрогену. Такими органами є:
- молочна залоза;
- гіпофіз;
- матка;
- тканини піхви.
Протипухлинна дія ґрунтується також на блокуванні рецепторів до естрогенів у карциномі. Препарат після з'єднання з активним центром не стимулює синтез ДНК, як це відбувається в нормі, а пригнічує поділ клітини. Це гальмує зростання пухлини та викликає її поступову загибель.
Блокуюча дія на естрогени зберігається протягом декількох тижнів після одноразової дози.
У жінок з порушеннями менструального циклу може спричинити овуляцію за рахунок дії на гіпоталамус та стимулювання гіпоталамічного рилізинг-фактору, який впливає на гіпофіз та викликає викид відповідних гормонів.
У чоловіків застосування речовини призводить до збільшення в крові лютеїнізуючого та фолікулостимулюючого гормонів, які прискорюють вироблення сперматозоїдів. Цей ефект застосовують при олігоспермії. Одночасно у сироватці крові підвищується концентрація тестостерону. Цей ефект застосовують у бодібілдингу для профілактики перетворення андрогенів на жіночі статеві гормони.
Прийнята внутрішньо таблетка добре всмоктується. Максимальна дія розвивається через 4-7 годин. Постійна рівноважна концентрація речовини у крові підтримується при 3-4-тижневому регулярному прийомі.
Метаболізм протікає у печінці. Період напіввиведення діючої речовини становить 7-14 годин, але термінальні метаболіти залишають організм не раніше ніж за тиждень. Основна маса виводиться із калом.
Показання до застосування Тамоксифену.
Основне призначення препарату – лікування онкологічних захворювань:
- рак молочної залози;
- карцинома in situ молочної протоки;
- рак ендометрію;
- пухлини яєчників.
Використовується для лікування карциноми грудей, у тому числі у чоловіків після кастрації, у жінок у постменопаузі.
Для чоловіків використовується при лікуванні раку простати, простатиту та аденоми залози. Рецептори до естрогенів мають пухлини передміхурової залози, тому вибір препарату є виправданим.
У бодібілдингу приймають для антиестрогенної дії та зменшення побічних ефектів після прийому препаратів тестостерону.
Як брати?
Правила прийому встановлюються індивідуально, залежно від показань до застосування.
До їжі чи після?
Таблетки приймають 1 раз вранці під час їжі, не розжовують та запивають великою кількістю води. Можна розділити дозування на 2 прийоми – вранці та ввечері.
У бодібілдингу
Призначають після курсу стероїдів у комбінації з інгібіторами ароматази, наприклад, Провірон. Пігулки приймають внутрішньо щодня. Першу пігулку вживають за тиждень до закінчення курсу тестостерону, а останню приймають через 2 тижні після закінчення прийому чоловічих гормонів.
Дозування
Необхідна кількість таблеток підбирається індивідуально, залежно від показань. Стандартною дозою 20 мг. Але лікар може коригувати дозу та схему лікування.
У бодібілдингу дотримуються дозування 10-20 мг.
особливі вказівки
Під час лікування раку жінки мають регулярно відвідувати лікаря. Якщо з піхви виникла кровотеча або кров'яні виділення, то курс припиняють. З обережністю лікуються при мастопатії. У жінок з метастазами раку в кістці потрібне періодичне визначення концентрації кальцію в сироватці крові. З появою виражених відхилень від норми потрібне скасування лікарського засобу.
Існує високий ризик овуляції та настання вагітності, тому під час прийому ліків необхідно використовувати для контрацепції будь-які негормональні методи: презерватив, внутрішньоматкову спіраль, сперміциди.
Щоб своєчасно виявити токсичну дію препарату, необхідно контролювати загальний аналіз крові, згортання, рівень кальцію, холестерин та тригліцериди, печінкові ферменти. Іноді позначається нормальної працездатності печінки.
При вагітності та годуванні груддю
Заборонено використовувати препарат вагітним і жінкам, що годують.
При порушеннях функції нирок
З обережністю призначають при ниркових патологіях, які ведуть порушення їх функції.
Побічні реакції
Небажані реакції пов'язані з безпосереднім антиестрогенним дією. У жінок з'являються ознаки, які характерні для нестачі статевих гормонів:
- припливи;
- пітливість;
- почуття жару;
- головний біль;
- вагінальні кров'янисті виділення;
- алопеція.
За наявності метастазів у кістках з'являється біль у ділянці вогнищ. Рідко спостерігаються нудота, блювання, біль у животі та запаморочення. У разі схильності можуть виникнути зміни рогівки, катаракта, ретинопатія. Дія на нервову системупризводить до появи сплутаності свідомості, депресивного розладу, підвищення температури.
На початку терапії раку може відбутися короткочасне погіршення стану та прогресування хвороби, яке проходить протягом 2 тижнів.
Антиестрогени збільшують ризик розвитку тромбофлебіту та тромбозу. Печінкові ферменти підвищуються в окремих випадках, ще рідше виникають важкі ураження печінки.
Антагоніст естрогену може спричинити порушення менструального циклу. При тривалому лікуванні розвивається аменорея. У деяких жінок відзначається зміна будови ендометрію у бік гіперплазії, поліпів, фіброми. Іноді відзначалося розвиток раку ендометрію.
У чоловіків препарат може призвести до таких реакцій:
- облисіння;
- зниження ерекції;
- підвищена стомлюваність;
- гінекомастія;
- анорексія.
Інші ознаки може бути аналогічні жіночим.
Протипоказання
Не можна використовувати препарат за наявності підвищеної чутливості чи непереносимості будь-якого компонента лікарського засобу. Протипоказаннями є:
- хвороби нирок;
- цукровий діабет;
- тромбофлебіт та тромбофілія;
- вагітність та годування груддю;
- дитячий вік.
Передозування
Про випадки гострого передозування даних немає. Передбачається, що при тривалому перевищенні рекомендованих доз можливе посилення негативного впливу та побічних ефектів препарату. Специфічного антидоту немає. Тому лікування проводять залежно від симптомів, що з'явилися.
До складу Тамоксифен входить 15,2; 30,4 або 45,6 мг тамоксифену цитрату що відповідно еквівалентно 10, 20 або 30 мг тамоксифену.
Таблетки розфасовуються в блістери, контейнери або поліетиленові флакони 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 або 300 шт.
Форма випуску
Пігулки.
Фармакологічна дія
Має антиестрогенні та протипухлинні властивості.
Фармакодинаміка та фармакокінетика
Тамоксифен - це нестероїдний протипухлинний антиестрогенний препарат , що характеризується здатністю конкурентно інгібувати периферичні естрогенні рецептори в органах-мішенях і пухлинах, що походять з них.
В результаті утворюється комплекс тамоксифен-рецептор-кофактор перенесення”, який, транслокуючись у ядро клітини , запобігає гіпертрофії залежних від естрогенного регулювання клітин
У Спорт-віки вказується, що речовина була вперше синтезована в 1971 році і стала першою. антиестрогенним засобом серед представників класу виборчих модульаторів рецепторів естрогену (ІМРЕ).
Надає антигонадотропний ефект та пригнічує освіту простагландинів у пухлинній тканині , уповільнює розвиток пухлинного процесу, що стимулюється.
Після прийому одноразової дози препарату здатність блокувати естрогени зберігається протягом кількох тижнів.
Сприяє вивільненню гіпофізарних гонадотропних гормонів , тим самим викликаючи овуляцію у жінок за її відсутності. При олігоспермії у чоловіків підвищує сироваткову концентрацію естрогенів , лютеотропіну і фолітропіну .
Тамоксифен і окремі його метаболітів виявляють властивості потужних інгібіторів (оксидаз) зі змішаними функціями (монооксигеназ) системи цитохрому Р450 печінки. Проте, наскільки клінічно значущими є ці ефекти, достеменно невідомо.
В окремих випадках Тамоксифен ефективний при естрогенозалежних пухлинах . Речовина надає часткову естрогенподібну дію на ліпідний спектр, та кісткову тканину .
Абсорбція Тамоксифену висока, показник TCmax – від 4 до 7 годин після перорального прийому таблетки. Стійка плазмова концентрація відзначається через 4 тижні після початку лікування із застосуванням дозування 40 мг/добу.
З альбумінами плазми крові речовина зв'язується з 99%. Метаболізація відбувається в печінці шляхом деметилювання, гідроксилювання та кон'югації та за участю ізоферменту CYP2С9.
Метаболіти виводяться переважно із вмістом кишечника та частково нирками (Незначна кількість). Виведення здійснюється у два етапи. Початковий періоднапівжиття основного циркулюючого у системному кровотоку метаболіту становить від 7 до 14 годин, кінцевий повільний період напівжиття – 7 днів.
Показання до застосування
Застосування Тамоксифену доцільно при:
- естроген-чутливих пухлинах ;
- злоякісне ушкодження тканин молочної залози (Особливо, в період у жінок);
- раку грудей , у тому числі у чоловіків після хірургічного видалення статевих органів;
- протоковому раку молочної залози (протоковій карциномі in situ);
- раку ендометрію .
Фарестон чи Тамоксифен – що ефективніше?
Фарестон - це протипухлинний антиестрогенний нестероїдний засіб , основу якого є речовина . Основні особливості ліків:
- присутність у його хімічній структурі атома хлору (що робить препарат стійкішим у порівнянні з Тамоксифеном);
- відсутність онкогенного ефекту ;
- здатність індукувати апоптоз;
- дієвість при РЕ-негативних пухлинах .
За даними клінічних спостережень, що проводилися протягом півроку, було встановлено, що прийом Фарестона:
- зміни гормонального гомеостазу на порядок сприятливіші, ніж при прийомі Тамоксифену;
- розвиваються менш небезпечні для пацієнта в плані онкориску зміни;
- значно рідше виникають небажані побічні явища.
Також дослідження дозволили зробити висновок про те, що у складі комплексного лікування вплив Фарестона на пухлинний процес при прогресуючому раку молочної залози ефективніше, ніж вплив його аналога: при його застосуванні у пацієнток набагато частіше відзначалася повна ремісія, а прогресування захворювання починалося на 1,2 місяці пізніше.
Крім того, протипухлинний ефект при лікуванні Фарестоном відзначався у більшої кількостіпацієнток.
Небагато фактів про товар:
Інструкція із застосування
Ціна в інтернет-аптеці сайт:від 53
Фармакологічні властивості
Склад та форма випуску
У формулі препарату основним елементом є тамоксифен цитрат. Виготовляється засіб у таблетованій формі.
Показання до застосування
Хімпродукт призначається у разі:
При встановленій онкології грудях хімпродукт виписують як додатковий засіб до основних видів терапії: медикаментозним, хірургічним або радіологічним. Чоловічій статі фармакологічний препарат показаний при доброякісному розростанні грудних залоз, якщо це пов'язано із застосуванням анаболічних стероїдів. Особам похилого віку хімпродукт призначається виключно лікарем.
Міжнародна класифікація хвороб (МКХ-10)
С50 Рак молочної залози; С54.1 Рак ендометрію.
Побічні ефекти
Перелік можливих колатеральних ускладнень на тлі введення фармпрепарату дуже великий і включає наступні явища:
Протипоказання
Тамоксифен забороняється до призначення при:
Застосування при вагітності
Препарат у період виношування плода та лактоутворення до використання заборонено.
Спосіб та особливості застосування
Схема лікування Тамоксифеном встановлюється для кожного пацієнта індивідуально з огляду на дані аналізів. При раку тканин грудної залози щоденна норма становить 20-40 мг. Медикамент приймається відразу, або розподіляється на два прийоми в ранковий час вечірній час. Дозування фармредства при пухлині ендометрію не повинно перевищувати 30 мг з однократним або двократним прийомом протягом дня. Лікування з використанням хімпрепарату є досить тривалим і проводиться до зникнення симптомів захворювання. Мета терапії – збереження позитивного ефекту за умови постійного запровадження медикаменту. При необхідності хімпродукт призначається як додатковий засіб при проведенні опромінення або комбінації з цитостатиками. Щоденна доза матеріалу, що приймається, не повинна перевищувати 40 мг. Таблетки ковтаються повністю, не розжовуються. Запивати можна невеликою кількістю води. При одноразовому прийомі доцільним є вживання ліків у ранковий час. У разі введення анаболічно-андрогенних стероїдів Тамоксифен вживають починаючи з другого тижня стероїдної серії. Зумовлено це підвищенням рівня естрогену наприкінці перших семи днів використання анаболічних засобів. Іноді радять вводити препарат аж до чергового циклу.
Взаємодія з іншими ліками
Внаслідок поєднання ліків з непрямими протизгортаючими медикаментами відбувається посилення дії останніх. Це вимагає постійного нагляду за здоров'ям хворого з метою своєчасної корекції дозування антикоагулянтів. У разі прийому таблеток Тамоксифен у поєднанні з летрозолом відбувається зниження його щільності у плазмі кров'яного середовища. Цитостатичні фармпрепарати, що застосовуються спільно з медикаментом, що розглядається, збільшують ймовірність розвитку закупорки судин тромбами. У комплексі з тегафуром можливе утворення цирозу печінкової тканини з подальшим формуванням ознак гепатиту. При сумісному введенні з хімречовинами, що містять жіночі гормони – естрогени, наприклад, протизаплідні ліки, спостерігається ослаблення ефективності обох медикаментів. Фармацевтичні вироби, що зменшують кількість катіонів кальцію, такі як тіазидні сечогінні ліки, збільшують ризик розвитку підвищеного вмісту кальцію в кров'яній субстанції. Комплексне введення Бромокриптину та Тамоксифену призводить до зростання щільності останнього у сироватковій рідині крові. Кошти, що використовуються зниження кислотності шлункового секрету, яких ставляться антациди і антигістаміни, провокують раннє початок розчинення протекторної поверхні капсул. Оболонка повинна зберігати свої захисні функції до потрапляння ліків до кишкового відділу. З цієї причини час вживання антиестрогенних пігулок та антацидів повинен не збігатися як мінімум на одну годину.
Передозування
Внаслідок введення овердоз, які значно перевищують призначену кількість препарату, підвищуються сегментарні рефлекси внаслідок ослаблення процесів гальмування кори головного мозку. Також на тлі передозування відзначаються такі симптоми: запаморочення, тремтіння кінцівок, порушення ходи. У цьому випадку вживання препарату скасовується та проводиться симптоматичне лікування.
Аналоги
Тамоксифен має два види альтернативних засобів: за структурним складом та принципом дії. До структурних аналогів відносяться: Веро-Тамоксифен, Тамоксифен-Ебеве, Тамоксифен-Ферен та інші. Схожий вплив мають Фарестон і Фазлодекс.
Умови продажу
Ліки реалізуються в аптечній мережі без рецептурного призначення.
Умови зберігання
Відповідно до інструкції із застосування медикамент потрібно містити в захищеному від сонячного світламісці. Термін зберігання хімпрепарату не перевищує 2 років.
Чоловіки приймають тамоксифен для збереження м'язової масита запобігання розвитку гінекомастії (зростання грудних залоз).
Що таке тамоксіфен?
Тамоксифен цитрат, найбільш відомий під торговою назвою Нолвадекс, або Нольвадекс (Nolvadex), відноситься до специфічних модуляторів естрогенових рецепторів (SERM). Потужний та ефективний Нолвадекс був розроблений для боротьби з естрогеном у хворих на рак молочної залози. Естрогени (жіночі гормони) зв'язуються з рецепторами в області грудної клітки та сприяють розвитку пухлин. Тамоксифен запобігає цьому зв'язуванню. Дія на мозок полягає в тому, що тамоксифен перешкоджає перетворенню тестостерону на естроген, тому рівень жіночого гормону залишається низьким.
Тамоксифен у чоловіків застосовується також після курсу анаболічних стероїдів для стимулювання природного виробництва та підвищення тестостерону, яке було придушене через використання стероїдів.
У цьому випадку тамоксифен стимулює вироблення лютеїнізуючого () та фолікулостимулюючого гормонів () гіпофізом, які, у свою чергу, впливають на виробництво тестостерону у чоловіка. Без ЛГ та ФСГ немає природного продукування тестостерону; ЛГ у процесі грає головну роль. Завдяки цьому ефекту тамоксифен іноді призначають чоловікам на лікування безпліддя.
ТАМОКСИФЕН ПРИ ГІНЕКОМАСТІЇ У ЧОЛОВІКІВ
Спочатку препарати тамоксифену застосовувалися для боротьби з раком молочної залози, але зараз їх все частіше використовують чоловіки, які приймають анаболічні стероїди.
Тамоксифен у цьому випадку допомагає уникнути ароматизації та запобігти розвитку гінекомастії (зростання грудних залоз у чоловіків). При ароматизації тестостерон (чоловічий гормон) перетворюється на естрогени (жіночі гормони), у міру збільшення рівня естрадіолу та дії рецепторів розвивається гінекомастія. Тамоксифен зв'язується з рецепторами, тим самим запобігаючи зв'язуванню естрогенів та розвитку цього стану.
Інший випадок застосування тамоксифену у чоловіків – антиандрогенна терапія.
Цей тип гормонального лікування часто використовується при терапії раку передміхурової залози. Він уповільнює ріст ракових клітин і знімає симптоми у багатьох чоловіків, знижуючи рівень тестостерону, але може викликати низку побічних ефектів. Наприклад, можуть збільшити рівень естрогенів, які стимулюють ріст тканин грудей, що призводить до гінекомастії та болів у грудних залозах.
Нещодавні дослідження показали, що тамоксифен може бути використаний як альтернатива хірургічному лікуванню гінекомастії у чоловіків. Тамоксифен ефективний для лікування проблем з молочними залозами, викликаних антиандрогенною терапією у чоловіків (наприклад, при лікуванні раку передміхурової залози), порівняно з променевою терапією або анастрозолом (Арімідекс – протипухлинний препарат, інгібітор ароматази).
ТАМОКСИФЕН: ПОБОЧНІ ЕФЕКТИ У ЧОЛОВІКІВ
Хоча тамоксифен справді ефективний препаратдля чоловіків, він може викликати побічні ефекти. Найчастіші проблеми пов'язані з надзвичайно тривалим використанням, наприклад, у хворих на рак молочної залози.
При тривалому прийомі тамоксифен цитрат може певною мірою придушити продукцію інсуліноподібного фактора росту-1 (ІФР-1).
Пептидний гормон IGF-1 вважається більш потужним, ніж сам гормон зростання з метою нарощування м'язової тканини. Однак при прийомі більшості анаболічних стероїдів ІФР-1 різко збільшується і тамоксифен не зможе його сильно придушити.
Хоча тамоксифен класифікується як антагоніст (противник) естрогену, у деяких частинах тіла тамоксифен фактично працює як агоніст естрогену. Це означає, що він працює як естроген.
Наприклад, діючи таким чином у печінці, тамоксифен може збільшити рівень зв'язуючого статеві гормони глобуліну ( SHGB) у чоловіків, який деактивує тестостерон, тим самим знижуючи в організмі. Вільний тестостерон є незв'язаним тестостероном в тілі, і саме його рівень сильно корелює з позитивними ефектами високого тестостерону, такими як збільшення м'язової маси, сили та лібідо. Знижуючи вільний тестрон, тамоксифен може погіршити процес нарощування м'язової маси, тому його не приймають ізольовано від інших препаратів для зростання м'язів. Незважаючи на значне збільшення тестостерону завдяки тамоксифену ефект головного чоловічого гормону нівелюється через збільшення ГСПГ.
Інші побічні ефекти застосування тамоксифену у чоловіків:
- Зниження когнітивних здібностей (мислення, пам'ять тощо) (9% чоловіків).
- Збільшення маси тіла (22% чоловіків).
- Сексуальні розлади (22%).
- Припливи (13%).
- Згущення крові, ризик тромбоутворення (9%).
- Проблеми із зором (3% чоловіків).
Так, в одному експерименті з 64 чоловіків, які отримували тамоксифен, 13 (20%) припинили його прийом – або самостійно, або за вказівкою лікарів – через неприйнятні побічні ефекти лікування.
Одним із препаратів, які широко застосовуються для лікування онкологічних процесів, – це «Тамоксифен». Інструкція із застосування інформує про те, що це не єдина його лікувальна дія.
Що це за препарат
"Тамоксифен" - це лікарський засібіз групи селективних інгібіторів естрогенових рецепторів. Чинним початком його є тамоксифену цитрат, який має досить потужну протипухлинну активність. Вперше такий препарат було отримано лабораторним шляхом у 1971 році.
Як діє лікарський засіб
Цей препарат має різні ефекти. Після всмоктування він розноситься організмом і, впливаючи на естрогенні рецептори, має досить слабкий естрогеновий ефект. При цьому відбувається закриття мішеней для взаємодії з природним естрогеном, який продукується в яєчниках. Це призводить до того, що активна дія гормону на пухлину не відбувається, і ріст раку зупиняється. При клінічних дослідженнях було зазначено, що «Тамоксифен» має біполярні властивості: естрогенний та антиестрогенний ефекти. Він ще сприяє зниженню рівня пролактину у крові. Але в будь-якому випадку відзначається протипухлинна дія ліків «Тамоксифен». Інструкція із застосування повідомляє, що це його основна дія при гормонозалежних пухлинах. У цьому спостерігається виражена клінічна ремісія при вживанні препарату протягом 3-5 років. Це говорить про те, що препарат «Тамоксифен» сприяє встановленню гормонального балансу та гомеостатичної рівноваги. Крім цього, немає даних про те, що лікарський засіб має цитостатичним ефектом, тобто безпосередньо зупиняє ріст пухлини прямим впливом на клітини.
Крім цього, тамоксифен цитрат пригнічує утворення простагландинів пухлинними клітинами, що також зупиняє подальше прогресування пухлинного процесу. Ще один важливий непрямий позитивний ефект препарату: впливаючи на гіпофіз, він посилює вироблення гонадотропних гормонів, що веде до зниження продукції власного естрогену та відновлення овуляції за її відсутності.
Лікування онкологічних процесів
Рак молочної залози – це основне застосування препарату «Тамоксифен». Інструкція із застосування радить використовувати його як самостійний метод лікування, а також як один із складових комплексної терапії після мастектомії спільно з хіміотерапією. Показаний цей препарат і для профілактики карциноми, якщо є спадкова схильність, оскільки препарат блокує естрогенні рецептори та здорові клітини. У деяких випадках застосовується медикамент і на лікування гормоннезалежного раку яєчників, ендометрію. Чоловіками препарат використовується для лікування раку грудної залози, нирок, передміхурової залози. Меланома або саркома м'яких тканин – це пухлини, які є гормонозалежними, і дія на них цього антиестрогену зупиняє подальше поширення патологічного процесу. У деяких випадках без цього препарату неможливо досягти стабілізації або зупинки росту пухлини.
Ще одна корисна властивість
Ще про одну властивість інформує додана до препарату «Тамоксифен» інструкція із застосування. Для чоловіків, які займаються бодібілдингом та важкою атлетикою, медикамент може виявитися дуже корисним. Лікарський засіб відносять до сексуальних гормонів, а не до анаболіків або андрогенів, які люблять приймати бодібілдери та пауерліфтери. Але прийом анаболічних речовин неможливий без «Тамоксифену», тому що анаболіки, а саме їх ароматизуючі складові, провокують накопичення в крові великої кількості естрогенів, що призводить до збільшення жирових клітин у підшкірно-жировій клітковині, зростання молочних залоз та набряклості всіх органів та тканин. "Тамоксифен" не вбиває естрогени, не зменшує їх кількість у крові, але він блокує естрогенові рецептори, що призводить до позитивних ефектів:
- спалювання жирових мас;
- виведення зайвої рідини з організму;
- збільшення щільності м'язових тканин.
Чоловікам з олігоспермією також призначають цей препарат, оскільки він сприяє збільшенню кількості естрогенів, тестостерону та гормонів гіпофізу в крові, що призводить до підвищення якості сперми, збільшення відсотка живих сперматозоїдів.
Протипоказання до застосування
Хворим, які мають індивідуальну непереносимість, не можна використовувати для лікування «Тамоксифен». Інструкція із застосування також радить не застосовувати препарат при вагітності та годуванні груддю. Але найчастіше ліки призначають у клімактеричний період, коли ймовірність настання вагітності дорівнює нулю. Протипоказаний лікарський засіб хворим із тромбоцитопенією, гіперліпідемією, лейкопенією. Без попередньої здачі крові на біохімічне та клінічне дослідження препарат не призначають. З обережністю під контролем результатів аналізів крові призначається «Тамоксифен», якщо є супутні захворювання: тромбофлебіт, тромбоемболічна хвороба, різні захворювання очей, особливо катаракта, тяжкі захворювання печінки.
Побічна дія
Відзначено хорошу переносимість препарату «Тамоксифен». Інструкція із застосування інформує, що є безліч побічних ефектів: нудота, блювання, запаморочення, зниження апетиту, болючість у молочних залозах, шкірні висипання, кровотечі з піхви, припливи, стоншення та випадання волосся, незначне збільшення маси тіла та симптоми гіперкальціємії:
- сонливість;
- депресія;
- психоз;
- гіпертонія;
- брадикардія;
- мочекам'яна хвороба;
- нефрокальциноз;
- поліурія;
- метастатичний кальциноз.
Але ці симптоми виявляються лише у разі передозування препарату або при тривалому його застосуванні. Лікування медикаментом "Тамоксифен" скасовується у випадку, коли всі ці симптоми не усуваються зниженням дози або збільшенням інтервалів між прийомами.
Форми випуску та способи застосування
Лікарський засіб випускається у таблетованій формі. Містять по 10, 20, 30, 40 мг активної речовини таблетки Тамоксифен. Інструкція із застосування, відгуки говорять про те, що найбільш підходящою схемою застосування є поступове нарощування кількості таблеток, що приймаються. Збільшення має відбуватися щотижня під контролем загального самопочуття та результатів аналізів крові. Перший тиждень – по 1 таблетці 10 мг 2 рази на день, другий тиждень – по 1,5 таблетки, третій тиждень – по 2 таблетки 2 рази на день і так далі. Поступово дозу можна довести до 60 мг щодня за 3 прийоми. Ніколи не варто робити це самостійно, тільки ваш лікар може призначити вам дозування та проконтролювати лікувальний ефект та побічну дію.
При вивченні опису препарату у багатьох виникає питання, як приймати «Тамоксифен». Інструкція із застосування до їди чи після рекомендує його пити? Пігулки п'ють через 15 хвилин після їди. Запивати потрібно як мінімум 100 г води. Курс лікування – 3-4 місяці, потім перерва, після – продовження за такою схемою до 2-3 років, а в деяких випадках – до 5 років.
Препарати-аналоги. Їхня ціна
Лікарський засіб виготовляється фармакологічними компаніями Росії, України, Індії, Фінляндії, Угорщини, Чехії, Німеччини, Англії та іншими. У Росії її найчастіше призначаються «Тамоксифен Гексал» і «Веро Тамоксифен». Інструкція із застосування повідомляє, що це абсолютно однакові за складом таблетки, навіть допоміжні речовини ті самі. Тому ефективність протипухлинної дії не відрізняється від впливу звичайного Тамоксифену.
І якщо вартість "Тамоксифену" виробництва Фінляндії - 80-90 рублів РФ, то "Веро Тамоксифен", який випускається російською фірмою "Верофарм", має нижчу ціну: 30 таблеток по 10 мг можна купити за 60 рублів РФ.
Німецька фірма "Салютас" випускає "Тамоксифен Гексал". Інструкція із застосування інформує про те, що приймаються ліки в тому ж режимі, що і Тамоксифен. Вартість препарату – 80-90 рублів РФ.
Аналоги "Тамоксифену" - "Білем", "Цемід", "Нолвадекс", "Онкотам", "Цитозоніум", "Моксифен" та ін. Всі ці препарати мають таку ж діючу речовину, як і "Тамоксифен". Інструкція із застосування (аналоги препарату мають таку ж) інформує про те, що якість не залежить від назви, та застосування ліків таке саме. Відповідно, і дозування, і тривалість прийому не змінюються.
Сумісність із іншими препаратами
Якщо застосовуються протизаплідні контрацептиви разом з «Тамоксифеном», їх ефективність знижується, тому необхідно оберігатися іншими методами.
При сумісному застосуванні з цитостатиками підвищується ризик розвитку тромбозу.
Антиметаболіт "Тегафур", який використовується для лікування раку шлунка, разом з "Тамоксифеном" може спровокувати цироз печінки або гепатит. Бромокриптин збільшує концентрацію тамоксифену в крові.
Тіазидні діуретики, які знижують виведення кальцію, спільно з тамоксифеном можуть спричинити гіперкальціємію.